使酶活力下降，但不引起酶蛋白变性的作用称为抑制作用（inhibition）。能引起抑制作用的物质叫做酶的抑制剂（inhibitor）。研究抑制作用有助于对酶的作用机理、生物代谢途径、药物作用机制等深入了解。

抑制剂与酶分子上的某些必需基团反应，引起酶活力下降，甚至丧失，但并不破坏整体构象，所以不会使酶变性。造成酶变性的试剂称为变性剂或失活剂（inactivator）。

抑制作用根据可逆性可分为可逆抑制与不可逆抑制。不可逆抑制(irreversible inhibition) 是指抑制剂通过共价键与酶结合，是一个不可逆反应，所以不能用透析、超滤等方法除去。

不可逆抑制剂按照其选择性，又可分为专一性与非专一性不可逆抑制剂。前者只能与活性部位的基团反应，后者可与多种基团反应。因为酶活性中心基团的化学性质常常比其它基团更活泼，所以各种试剂对两者的亲和力不同。如果抑制剂对活性部位基团的亲和力比对其它基团大三个数量级，即为专一性抑制剂。二者的区分并不是绝对的，有时会因作用对象及条件不同，而发生转化。

有机磷化合物是典型的非专一性不可逆抑制剂，它可与酶活性中心丝氨酸上的羟基牢固结合，从而抑制某些蛋白酶及酯酶（如胆碱酯酶），引起一系列神经中毒症状，如肌肉痉挛等，又称为神经毒剂。二战中使用过的DFP，邪教组织“奥姆真理教”在东京地铁中使用的沙林毒气，以及有机磷杀虫剂等都属于此类。

沙林毒气的结构

当我们需要某肌肉收缩时，首先产生一个神经信号。此信号传递到神经-肌肉接头处时，神经细胞释放乙酰胆碱（ACh）促使肌细胞收缩。ACh与肌细胞表面的乙酰胆碱受体（AChR）结合，通过一系列反应导致肌肉收缩，然后完成使命的乙酰胆碱会被胆碱酯酶（AChE）水解。如果胆碱酯酶被抑制，乙酰胆碱就会一直起作用，使肌肉持续收缩，导致痉挛。

肌肉收缩与胆碱酯酶

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此外，有机砷、汞化合物能与巯基作用，抑制含巯基的酶。比如路易斯毒气(CHCl=CHAsCl2)能抑制几乎所有的巯基酶。某些重金属可以与酶分子中的巯基反应，产生抑制作用。一些烷化剂，如碘乙酸等卤代烷，可以烷化巯基，抑制酶活。氰化物可以与含铁卟啉的酶（如细胞色素氧化酶）中的Fe2+结合，从而抑制细胞呼吸。这些都是非专一性不可逆抑制剂。

不可逆抑制本身是一种不可逆反应，但并不是说这种抑制绝对无法逆转。有机磷与酶结合后虽不解离，但可用肟化物（含-CH=NOH基）把酶上的磷酸根除去，使酶恢复活性。临床上用的解磷定(PAM)就是此类化合物。有机汞的抑制可用过量巯基化合物如半胱氨酸或还原型谷胱甘肽解除。砷化物的毒性可用过量双巯基化合物解除，如二巯基丙醇等。它是临床上重要的砷化物及重金属中毒的解毒剂。

解磷定返回搜狐，查看更多